药动学：
吸收： 对体重正常和肥胖志愿者的研究表明，机体对排油草的吸收量极微，口服后8小时测不出完整的排油草血浆浓度( 5 ng/mL)。通常治疗剂量的排油草全身吸收极其有限，无蓄积，血浆中仅偶尔可测出完整的排油草，浓度很低( 10 ng/mL或0.02 µ；m)。
分布： 由于排油草几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，全身的药代动力学也不能检测。在体外，99%以上的排油草与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。排油草很少与红细胞结合。
代谢： 主要集中在胃肠道壁，在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物，M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的b-内酯环对脂酶抑制活性极弱(与排油草相比，分别低1000倍和2500倍)。治疗剂量时，M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1-26 µ；g/mL和M3-108 µ；g/mL)，因此这两种代谢产物不具有药理意义。
清除： 未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄，其中83%是原形排油草，排油草所有相关物的累计肾排泄量低于2%。药物彻底排出(粪便和尿液)需要3-5天。
注意事项： 当排油草与高脂成分饮食（比如一天2000卡热能中，超过30%的热能来源于67克以上的脂肪供给）合用时，发生胃肠道事件的可能怀会增加。每日脂肪摄入量应分布在三顿主餐中。当排油草与脂肪含量很高的某一餐同服时，发生胃肠道反应的可能性增加。排油草与环孢霉素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低。因此建议在排油草与环孢霉素联合用药时应对后者的血清浓度进行比通常情况下更为密切的监测（见药物相互作用）。
不良反应：
主要引起胃肠道不良反应。常见不良反应为：油性斑点，胃肠排气增多，大便紧急感，脂肪（油）性大便，脂肪泻，大便次数增多和大便失禁。通常在服用排油草的病人中较多出现的胃肠道急性反应有：腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适。
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